近日,美国FDA发出一则严重的药物不良反应信息称,可待因类镇痛剂应慎重用于外科手术后的儿童。根据去年8月收集到的可待因镇痛剂严重不良反应监测,美国有四名儿童在扁桃体切除手术后因使用可待因药物止痛出现危及生命的不良事件,其中3名儿童死亡。 作为一种阿片类药物成分,可待因除了有止痛作用,还有较好的止咳效果,因而不少止咳药都含有可待因。 以"可待因止咳药"为关键词搜索后,会发现在一些过往的报道中,这种止咳药与"滥用"、"成瘾"相关。 那么可待因究竟是一种什么样的药物成分?可待因止咳药又是否存在一定的风险? "可待因镇痛药致死"只是小概率事件 根据FDA报告,3名致死儿童都是因为在术后使用了可待因镇痛药物而在睡眠中发生局部上呼吸道阻塞导致窒息。事发前,他们都曾出现嗜睡、昏迷或呼吸时发出怪声、呼吸困难等症状。FDA表示,可待因是一种被用于镇痛和止咳药等处方药中的成分,进入体内,部分将被肝脏中名为CYP2D6的酶转化成吗啡。不同的人对可待因的代谢速度和程度不同。有些人可待因的代谢更快、更完全,因而在使用此类药物后,这部分人血液中的吗啡水平高于其他人,会出现吗啡过量时的不良反应,即过度镇静和呼吸抑制效应,表现出上述症状。这类人在医学里有一个专有名词"超快速代谢者"。检测报告表明,3名致死儿童都具有"超快速代谢者"的特征。 FDA资料显示,"超快速代谢者"主要由基因决定,黑人中"超快速代谢者"出现的比例最高,每100人中29人带有这种基因。亚洲人中"超快速代谢者"较为罕见,每100人大概有1-2人带有相关基因。 虽然可待因镇痛剂致死事件只是小概率事件,但FDA还是发出警告,提醒医务人员使用此类镇静剂时,应把握最低剂量、最短使用时间和非必要不使用的原则,另外,他们还要求,可待因类镇静剂包装要标注警示信息。 可待因可抑制咳嗽 不适用于有痰者 可待因镇痛剂在我国使用的情况如何?是否也存在不良反应情况? 北京大学第三医院主管药师任振宇告诉记者,可待因属于阿片类药物,是来源于鸦片原料罂粟中的一种成分。可待因是一种甲基吗啡,进入人体后,约15%经脱甲基变为吗啡。医疗上,它和吗啡的作用有一定相似性,可用于止痛。此外,可待因也是止咳药中常用的一种成分。 可待因是被联合国列入麻醉品管制的十种成瘾性较低的麻醉品之一,任振宇表示,无论在镇痛还是止咳功效上,可待因比吗啡都相对弱一些,"可待因的镇痛效果大概相当于吗啡的1/10,止咳作用相当于吗啡的1/4。" 正是基于可待因这种"什么都是弱弱的特性",任振宇说,目前可待因作为镇痛药在临床上已经不常用。更广泛的应用是在止咳药领域。 可待因是如何起到止咳作用的?任振宇介绍,我们脑干部有一个"咳嗽中枢",叫做延髓,它的作用相当于一个司令部,所有咳嗽的动作反应指令都从这里发出,可待因可以抑制这个咳嗽中枢,让咳嗽的动作无法行使,进而达到止咳的目的。 这决定了可待因作为止咳药,只能起到暂时抑制的作用,而没有治疗咳嗽的作用。所以,可待因类止咳药只适用于缓解干咳、剧烈和频繁的咳嗽。 "这里需要提醒的是,如果是有痰的咳嗽,切不可服用可待因类止咳药。这种止咳药会让你的咳嗽反射消失,而痰本身是气管、支气管内的分泌物,其中有很多感染微生物坏死的细胞,这些废物一定要排出来。用了止咳药,咳嗽没了,这些废物排不出来,反倒会引起炎症扩散,不容易治愈。如果只是干咳,可以用点止咳药缓解一下,但如果有痰,建议使用化痰的药物,以便使痰液变得稀薄,容易排出。"任振宇说。