艾司唑仑片(目前最安全的失眠西药)
艾司唑仑片(目前最安全的失眠西药)
艾司唑仑和阿普唑仑都属于经典苯二氮卓类镇静催眠药,根据作用时间不同,艾司唑仑为短效镇静催眠药,阿普唑仑为短至中效镇静催眠药,它们都是中枢抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,加强或易化γ-氨基丁酸抑制性神经递质的作用,γ-氨基丁酸与苯二氮卓受体相互作用,主要在中枢神经各个部位,发挥突触抑制作用,具有高效的抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和骨骼肌松弛作用。
艾司唑仑催眠作用比较温和,比硝西泮强2-4倍,但抗癫痫和抗惊厥作用不及硝西泮,主要用于治疗失眠,尤其适用于入睡困难的失眠症患者,可缩短入睡潜伏期,产生近似生理性睡眠,也可用于治疗焦虑、紧张、恐惧,还可用于抗癫痫和抗惊厥。阿普唑仑抗焦虑和镇静催眠作用是地西泮的10-35倍,代谢产物仍有很强的药理活性,主要用于抗焦虑,可辅助治疗焦虑伴抑郁,也可作为抗惊恐药,并能作催眠用,尤其适用于睡眠维持障碍的失眠症患者,可减少夜间觉醒和早醒次数,延长睡眠时间,加深睡眠深度,改善睡眠质量。
艾司唑仑的不良反应包括:
宿醉效应:艾司唑仑半衰期较长,服药后的次日清晨,醒后感到嗜睡、困倦、头晕、疲劳等症状,感觉像醉酒一样,称为宿醉效应。
肌肉松弛:艾司唑仑可引起全身骨骼肌肉松弛,包括引起呼吸肌松弛,对于有支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、睡眠呼吸暂停综合症等慢性呼吸系统疾病的患者,可出现呼吸抑制。
记忆损害和认知障碍:治疗剂量的艾司唑仑即可干扰记忆通路的建立,影响一过性近事记忆,但不影响远期记忆。长期服用艾司唑仑可引起记忆力减退和认知功能损害,特别是老年人。
依赖性:持续服用艾司唑仑可出现依赖,突然停药或减量过快出现反跳性失眠、异常激惹状态、胃痉挛、肌肉痉挛、颤抖、恶心、呕吐、异常多汗等戒断症状。
阿普唑仑较艾司唑仑半衰期更长,宿醉效应更高,也可引起呼吸抑制,持续应用可出现依赖性。此外,阿普唑仑还可引起恶心、便秘、口干、头痛、头晕、嗜睡、乏力、精神错乱、情绪抑郁等不良反应,长期服用可见食欲减退、食欲增加、体重增加、阳痿、性欲减退、性欲高潮降低等不良反应。
佐匹克隆属于新型非苯二氮卓类镇静催眠药,其结构中虽然不含苯二氮卓结构,但作用机制与艾司唑仑、阿普唑仑等苯二氮卓类药物相似,只是结合位点不同,具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和骨骼肌松弛等作用。佐匹克隆是一种速效催眠药,能明显缩短入睡潜伏期,延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数,适用于各种失眠症,尤其适用于入睡困难和睡眠维持障碍的失眠症患者,可作为老年失眠患者的首选催眠药。
佐匹克隆常见不良反应有皮疹、味苦口干、恶心、呕吐、消化不良、宿醉、嗜睡、噩梦、焦虑、紧张、抑郁、头痛、偏头痛、头晕、幻觉、精神错乱、痛经、性欲减退、男性乳房发育等。严重不良反应有胸痛、外周水肿、严重过敏反应。长期服后突然停药或减量过快会出现较轻的反跳性失眠、焦虑、激动、震颤、恶心、呕吐、盗汗、肌痛、心动过速等戒断症状。