别嘌呤醇（别嘌呤醇治疗痛风的作用机制）

　　别嘌呤醇（别嘌呤醇治疗痛风的作用机制）
　　別嘌醇(别嘌呤醇) 为次黄嘌呤的特构体，是黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制剂。自1963年用于临床以来，一直为治疗痛风的主要用药。随着氧自由基学说研究的不断拓展，别嘌醇抗氧化作用的研究亦增多。氧自由基由于具有强氧化性而能使脂质过氧化和蛋白变性，从而产生细胞损害作用。阻止自由基产生，可防止缺血再灌注损伤。别嘌呤醇能竞争性地抑制黄嘌呤氧化酶，减少再灌注期氧自由基的产生。
　　【药理作用】
　　抗氧自由基的作用别嘌醇能减少缺血再灌注损伤中氧自由基的生成而达到抗氧化的作用，故把别嘌醇用于治疗心血管、脑、肺、胃肠和肝等部位缺血再灌注的损害。另外，它还具有扩血管作用为治疗慢性心衰提供了新的药物; 别嘌醇降低尿酸合成的作用还可用于治疗非细菌性前列腺炎。另外，别嘌醇能改善心衰心肌钙分布的不平衡状态，使细胞内钙水平恢复接近正常水平，增加心肌的收缩力。
　　【用法与剂量】
　　慢性心力衰竭别嘌醇每日300mg口服，连服1个月。
　　陈旧性心肌梗死别嘌呤醇0.1g,每日3次，口服，疗程为1个月。
　　进行性肌营养不良别嘌醇按每日8mg.kg日，每日2-3次口服。服药3-5个月。
　　原发性肾病综合征服用强的松的同时加服别嘌呤醇0.1g/日，每日3次，根据病情及肝功能检查结果调整剂量，服用6~9 个月。
　　预防5-FU 治疗膀胱肿瘤引起药物性膀胧炎提前1日11服别嘌呤醇100mg,每日3次，第2日开始膀脱灌注5-FU1000mg,每日1次，每周5次，25~30 次为1疗程。
　　利什曼病别嘌醇剂量20mg/kg,口服15天。
　　【临床新用途】
　　慢性心力衰竭在冠脉搭桥手术前1小时给予患者别嘌醇200mg 静脉注射，可以改善患者术后心功能。别嘌醇可以减少冠脉搭桥及其他心胸外科手术术中术后并发症(如心肌梗死和心律失常等)的发生并改善手术患者心功能。别嘌醇的确可以改善慢性心力衰竭患者的心功能及其预后。给非缺血性扩张型心肌病患者进行选择性冠脉造影时将小剂量别嘌醇注入冠脉，在改善患者心肌收缩功能的同时并不增加心肌耗氧量。别嘌醇具有扩管作用，改善了慢性心力衰竭患者的内皮细胞功能及预后。
　　陈旧性心肌使死(OMIE）采用超声心动图评价治 别嘌醇0.1g,维乐生3片，每日3次，口服;
　　非细菌性前列腺炎由前列腺尿液反流所致的非细菌性前列腺炎，其前列腺液中的尿酸水平明显开高。使用别嘌醇可降低尿酸水平，从而改善前列腺症状。应用别嘌醇，每日300mg,共治疗240 天，对慢性非细菌性前列腺炎安全有效，在3个月内能减轻、缓解前列腺炎的主要症状。
　　【不良反应】
　　皮肤反应较常见，皮疹、荨麻疹、红斑样皮疹、丘疹水泡性反应和瘙痒是短暂性的，停药后很快消失，但如再次用药，上述症状会复发。危险性的皮肤反应如剥脱性皮炎和表皮坏死(Lyell氏综合征) 极罕见，但可能发生。在治疗期间也会出现肌肉疼痛。别嘌呤醇治疗时最危险的因素是预先存在的肾功能损害。在临床上会造成皮肤反应发生率高、全身性过敏反应、肝功能损害和肾功能的进一步衰退。关于肾功能损害和过敏反应是否与应用该药确实有密切联系还是因药物排泄减少产生积累而引起的，迄今尚未肯定。除非同时给予秋水仙碱，否则在别嘌呤醇治疗早期，痛风可能加剧。